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Stessa proteina chiave responsabile di depressione, obesità e dolore cronico

Stessa proteina chiave responsabile di depressione, obesità e dolore cronico


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È noto da tempo che una proteina chiave, chiamata "proteina 51 legante FK506" o FKBP51, era responsabile della depressione maggiore, dell'obesità e del dolore cronico. Ciò che non si sapeva, tuttavia, era come indirizzare la proteina senza influenzare proteine ​​simili.

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Bloccare FKBP51

Ora, i ricercatori hanno sviluppato un composto altamente selettivo che può bloccare efficacemente l'FKBP51 nei topi. Il risultato è un sollievo dal dolore cronico e un miglioramento dell'aumento di peso e dell'umore.

"La proteina FKBP51 svolge un ruolo importante nella depressione, obesità, diabete e stati di dolore cronico", ha affermato Felix Hausch, Ph.D., il principale ricercatore del progetto.

"Abbiamo sviluppato il primo inibitore FKBP51 altamente potente e altamente selettivo, chiamato SAFit2, che è ora in fase di test sui topi. L'inibizione di FKBP51 potrebbe quindi essere una nuova opzione terapeutica per trattare tutte queste condizioni".

FKBP51 ha molteplici effetti come la limitazione dell'assorbimento di glucosio che porta il corpo a immagazzinare il grasso invece di bruciarlo. Influenza anche le risposte allo stress.

Quindi, Hausch e il suo team hanno stabilito che il blocco di questa proteina potrebbe essere la chiave per lo sviluppo di farmaci per il trattamento di diverse condizioni. Ma c'era il pericolo di influenzare anche la cugina proteica più vicina dell'FKBP51, FKBP52.

"Queste due proteine ​​sono molto simili nella struttura, ma stanno facendo cose opposte nelle cellule", ha detto Hausch.

"Abbiamo questa situazione yin-yang. Si ritiene che la selettività tra queste due proteine ​​sia cruciale, ma questo è difficile da ottenere poiché le due proteine ​​sono così simili. Abbiamo scoperto che FKBP51 può cambiare la sua forma in un modo che FKBP52 non può e questo ha permesso lo sviluppo di inibitori altamente selettivi ".

Un inibitore FKBP51 di piombo

Da lì hanno sviluppato un inibitore del piombo FKBP51 chiamato SAFit2. Ora lo stanno testando sugli animali. "In effetti aiuta i topi ad affrontare meglio le situazioni di stress", ha detto Hausch.

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Nei topi, SAFit2 ha alcuni risultati davvero impressionanti. Riduce i livelli di ormone dello stress, arresta l'aumento di peso, aiuta a normalizzare i livelli di glucosio e riduce il dolore.

Hausch e il suo team stanno anche esaminando gli inibitori FKBP51 in altre applicazioni. Finora, il gruppo ha intrapreso una serie di studi sui topi sul coinvolgimento di FKBP51 nell'alcolismo e Hausch ha anche rivelato che gli inibitori di FKBP51 potrebbero essere usati nel trattamento del cancro.

Spera che questi inibitori possano aiutare quando i tumori dei pazienti mutano oltre la capacità dei farmaci attuali di trattarli. "Potremmo essere in grado di resensibilizzarli a diversi tipi di chemioterapia utilizzando questi inibitori specifici", ha detto.

Sfortunatamente, è necessario fare molto più lavoro prima che questi inibitori possano essere pronti per i test umani, ha affermato Hausch.


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Commenti:

  1. Plutus

    Oggi sono stato appositamente registrato in un forum per partecipare alla discussione di questa domanda.

  2. Harris

    Sì davvero. Sono d'accordo con tutto sopra.

  3. Chevell

    Penso che ti sbagli. Posso dimostrarlo. Scrivimi in PM, ne parleremo.

  4. Arashiran

    Niente di speciale.

  5. Twitchell

    Wacker, mi sembra che questa sia la frase notevole



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